ميكوزول – Micozole | للعلاج والوقاية من داء المبيّضات

التركيب الكمي و النوعي: كل غرام من ميكوزول جل فموي (Micozole Oral Gel) يحتوي على ٢٠ ملغم من المادة الفعّالة الميكونازول Miconazole. وشكله الصيدلاني: ميكوزول جل فموي: ٢٠ ملغم/غم جل فموي: جل أبيض متجانس للإستخدام الفموي.

الإستطبابات/ دواعي استعمال ميكوزول: دواء ميكوزول جيل للفم للعلاج والوقاية من داء المبيّضات في الجوف الفموي والبلعومي والقناة الهضمية.

الجرعات وطريقة الإستعمال

الجل الفموي (ملعقة القياس المزودة مكافئة ل ١٢٤ ملغم لكل ٥ مل).

داء فطر المبيّضات الفموي والبلعومي

  • الرضع: ٦-٢٤ شهر: ١,٢٥ مل (ربع ملعقة) من الجل أربع مرات يومياً. وكل جرعة يجب أن تقسم إلى أجزاء أصغر ويوضع الجل على المناطق المصابة آما يجب عدم بلع الجل مباشرة ولكن الحفاظ عليه داخل الفم لأطول فترة ممكنة.
  • البالغين والأطفال بعمر السنتين فما فوق: ٢,٥ مل (نصف ملعقة) من الجل أربع مرات يومياً. ويجب عدم بلع الجل مباشرة ولكن الحفاظ عليه داخل الفم لأطول فترة ممكنة، يجب الإستمرار بالعلاج لمدة لا تقل عن أسبوع بعد اختفاء الأعراض.
  • في حالة داء فطر المبيّضات الفموي، يجب إزالة طقم الأسنان في الليل وفرآه بالجل.

داء فطر مبيضّات القناة الهضمية

  • يمكن استخدام الجل للرضع (بعمر ٦ أشهر فما فوق) وللأطفال والبالغين الذين يواجهون صعوبة في بلع الأقراص.
  • الجرعة هي ٢٠ ملغم/كغم من وزن الجسم / باليوم، تؤخذ على شكل أربع جرعات منقسمة.
  • الجرعة اليومية يجب أن لا تتجاوز ٢٥٠ ملغم (١٠ مل من الجل الفموي) أربع مرات يومياً.
  • يجب الإستمرار بالعلاج لمدة لا تقل عن أسبوع بعد إختفاء الأعراض.

موانع استعمال ميكوزول جل فموي

يمنع استعمال ميكوزول جل فموي في الحالات التالية:

  • في حالات فرط الحساسية للميكونازول أو لأي من مكونات الدواء الأخرى.
  • في الرضع التي تقل أعمارهم عن ٦ أشهر أو لأولئك الذين يعانون من عدم تطور رد الفعل الإبتلاعي بشكل كاف.
  • للمرضى الذين يعانون من وجود خلل وظيفي كبدي.
  • في حالة استعماله مع الأدوية التي تخضع للأيض من قبل أنزيم CPY3A4 (انظر التفاعلات مع العقاقير الأخرى وغيرها من أشكال التفاعل).
  1. مواد عرفت بزيادة فترة (QT) مثل ايستيميزول، بيبريديل، سيسابرايد، دوفيتلايد، هالوفانترين، ميزولاستين، بيموزايد، كوينيدين، سيرتيندول، تيرفينادين.
  2. مواد الإرغوت القلوية.
    مثبطات أنزيم (HMG‐COA) الإختزالي مثل سيمفاستاتين، لوفاستاتين.
  3. ترايزولام و ميدوزولام الفموي.

التحذيرات الخاصة والإجراءات الوقائية الخاصة بالإستعمال

عند استعمال الميكوزول مع مضادات التخثر الفموية كالورفرين فإنه يجب مراقبة التأثير المضاد للتخثر بعناية ومعايرة الجرعات.

ينصح بمراقبة مستويات الميكونازول و الفينيتون عند استعمالهما سوياً. في المرضى الذين يستخدمون أدوية فموية لخفض السكري مثل السالفونيل يوريا، قد يؤدي استعمالها مع الميكونازول إلى تحسين الأثر العلاجي لها مما يؤدي إلى خفض مستوى السكر وبالتالي يجب أخذ الإجراءات الملائمة. (انظر التفاعلات مع العقاقير الأخرى وغيرها من أشكال التفاعل).

يجب أخذ الإحتياطات الازمة خصوصاً عند الرضع والأطفال الصغار وذلك للتأآد من أن الجل لا يسُدّ الحلق. لهذا السبب يجب عدم وضع الجل على مؤخرة الحلق، آما يجب تقسيم الجرعة إلى أجزاء صغيرة.

قم بمراقبة المريض لتجنب أي إحتمالية إختناق.

التفاعلات مع العقاقير الأخرى وغيرها من أشكال التفاعل

عند استعمال الميكوزول مع أي دواء آخر فإنه يجب مراجعة النشرة للحصول على كافة المعلومات المتعلقة بطرق الأيض.
الميكونازول قد يؤدي إلى تثبيط عمليات الأيض للأدوية التي تتأيض من قبل إنزيم CYP3A4 و CYP2C9 وهذا قد يؤدي إلى زيادة و / أو إطالة تأثيراتها وذلك يتضمن آثارها الجانبية.

يمنع استعمال الميكونازول الفموي عند استعماله مع الأدوية التي تخضع للأيض من قبل إنزيم CYP3A4 (انظر موانع الإستعمال).

  • مواد عرفت بزيادة فترة (QT) مثل ايستيميزول، بيبريديل، سيسابرايد، دوفيتلايد، هالوفانترين، ميزولاستين، بيموزايد، كوينيدين، سيرتيندول، تيرفينادين.
  • مواد الإرغوت القلوية.
  • مثبطات إنزيم (HMG‐COA) الإختزالي مثل سيمفاستاتين، لوفاستاتين.
  • ترايزولام و ميدوزولام الفموي.
  • يجب أخذ الحيطة عند استعمال المياآونازول الفموي مع الأدوية التالية وذلك لأنها قد تسبب زيادة أو إطالة تأثيراتهم العلاجية و / أو آثارهم الجانبية.

إذا لزم الأمر فإنه ينبغي التقليل من جرعة الدواء وإن أمكن قم بمراقبة مستوياته في البلازما:

  • الأدوية التي تخضع للأيض من قبل إنزيم CYP2C9 (انظر التحذيرات و الإجراءات الوقائية الخاصة بالإستعمال):
  1. – مضادات التخثر الفموية آالورفرين.
  2. – أدوية خفض السكري الفموية آالسالفونيل يوريا.
  3. – فينيتون.
  • الأدوية التي تخضع للأيض من قبل إنزيم CYP3A4:
  1. الأدوية المثبطة لإنزيم HIV البروتيني مثل ساكوينافير.
  2. – بعض الأدوية المكافحة للأورام مثل قلويات الفينكا والبسلفان والدوسيتاكسيل.
  3. – بعض الأدوية الحاصرة لقنوات الكالسيوم مثل داي هايدروبردين وفيراباميل.
  4. – بعض الأدوية المثبطة للمناعة مثل: سيكلوسبورين و تاكروليمس و سيرولميس (ريبامايسن).

أخرى: ألفينتانيل، ألبرازولام، بروتيزولام، بوسبيرون، كارباميزابين، سيلوستاسول، ديزوبايرميد، ايباستين، ميثل بريدنيزولون، ميدازولام وريدي، ريبوآسيتين، ريفابوتين، سيلدينافيل، تراي ميتريكسات.

الحمل و الإرضاع

على الرغم أنه لا يوجد أدلة على أن الميكونازول سام للجنين أو ماسخ في الحيوانات إلا أنه يجب الموازنة بين الأخطار المحتملة من إعطاء الميكوزول أثناء الحمل والرضاعة وبين الفوائد المتوقعة.

لا توجد بيانات متوفرة عن طرح الميكونازول في الحليب البشري، ولذلك يجب توخي الحذر عند وصف الميكوزول للمرضعات.

التأثيرات في القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات: الميكوزول جل لا يؤثر على اليقظة أو القدرة على القيادة.

التأثيرات غير المرغوب فيها

التجارب السريرية

الجل الفموي: في تجربة عشوائية ومراقبة أجريت على ٤٧ طفل، من عمر (٠-١٠,٧ سنة) يعانون من داء المبيّضات الفموي نتيجة إلى اختلاف الظروف المهيئة، فعالية وسلامة الميكوزول جل قورنت بمعلق النياستاتين.

إن ردود الفعل السلبية للدواء سجلت ل ≥ ١% من المرضى الذين تعرضوا لكلتا مجموعتي العلاج كما هو موضح في الجدول (١).
تم فحص المرضى يومياً و استمر العلاج لمدة ٣ ايام بعد زوال الأعراض.

جدول (١). ردود الفعل السلبية ل ≥ ١% من المرضى المتعرضين لكلتا مجموعتي العلاج التي أجريت على عينة عشوائية ومراقبة.
MICOZOLE ORAL GEL

ملاحظة: (-) تشير إلى أن رد الفعل السلبي لم يبلغ عنها من قبل المرضى في مجموعة العلاج المحددة.

ما بعد التسويق

ردود الفعل السلبية من التقارير التلقائية خلال تجربة ما بعد التسويق العالمية و التي تطابق المعايير مدرجة في الجدول (٢).
إن ردود الفعل السلبية صنّفت بناءً على تكرارها.

الترددات الواردة أدناه تعكس معدلات الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية بشكل تلقائي، ولا تمثل تقديرات أآثر دقة من تلك التي يمكن الحصول عليها في الدراسات السريرية أو الوبائية.

ردود الفعل السلبية من تقارير ما بعد التسويق

  • اضطرابات الجهاز المناعي
    نادرة جداً: ظروف حساسية تشمل وذمة وعائية عصبية و رد فعل تحسسي.
  • اضطرابات تنفسية، صدرية منصفية
    نادرة جداً: اختناق (انظر قسم موانع الإستعمال)
  • اضطرابات الجهاز الهضمي
    نادرة جداً: الغثيان، التقيؤ، الإسهال.
  • اضطرابات آبدية صفراوية
    نادرة جداً: التهاب الكبد.
  • اضطرابات جلدية وتحت جلدية
    نادرة جداً: متلازمة لايل (تحلل سام لأنسجة البشرة)، متلازمة ستيفن جونسون، الشرى، طفح جلدي.

فرط الجرعة

  • الأعراض: في حالة فرط الجرعة العرضية قد يحدث التقيؤ والإسهال.
  • المعالجة: المعالجة تكون وفقاً للأعراض المصاحبة و داعمة للجسم. لا يوجد ترياق خاص.

في حالة الإبتلاع العرضي لكميات آبيرة من الميكوزول جل قد يستخدم أسلوب مناسب لتفريغ المعدة، إذا اعتبر ذلك ضرورياً.
(انظر قسم التفاعلات مع العقاقير الإخرى وغيرها من أشكال التفاعل).

واقرأ هنا عن: ميراجيل Miragel جل للعلاج والوقاية من داء المبيّضات

معلومات إضافية عن Micozole ميكوزول

الخواص الصيدلانية
الخواص الديناميكية الدوائية
الرمز العلاجي: A07AC01, A01AB09
الميكونازول له فعالية مضادة للفطريات الشائعة مثل الفطريات الجلدية والخمائر آما وأن له فعالية مضادة لبعض البكتيريا العصوية والمكورة موجبة الغرام.

نشاطه يستند إلى تثبيط الترآيب الحيوي للإرغوستيرول في الفطريات والتغير في ترآيب المكونات الدهنية في الغشاء الخلوي مما يؤدي إلى نخر الخلية الفطرية.

خصائص مسلك الدواء
الإمتصاص
الجل الفموي: يتم امتصاص الميكونازول بعد أخذه آجل فموي.
إن أخذ جرعة ٦٠ ملغم من الميكونازول آجل فموي يؤدي إلى ارتفاع تركيزه في البلازما ليصل إلى الذروة ( ٣١ – ٤٩ نانوغرام/ مل) بعد حوالي ساعتين – من أخذ الجرعة.

التوزيع: إن الميكونازول الممتص يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة (٨٨,٢ %) حيث يرتبط بالمقام الأول مع مصل الألبومين وخلايا الدم الحمراء (١٠,٦%).

الأيض والطرح: الجزء الممتص من الميكونازول يتأيض بشكل آبير، حيث أن أقل من ١% من الجرعة المأخوذة تفرز في البول دون تغير.

نهاية عمر النصف للميكونازول هي ٢٠-٢٥ ساعة في معظم المرضى.

إن عمر النصف الطرحي للميكونازول مشابه له عند المرضى المصابين بالضعف الكلوي.

إن ترآيز الميكونازول في البلازما ينخفض بشكل معتدل (تقريباً ٥٠ %) أثناء عملية الديال الدموي (غسيل الكلى).

بيانات السلامة السابقة للدراسات السريرية

البيانات السابقة للدراسات السريرية لم تظهر أية مخاطر خاصة على البشر استناداً إلى الدراسات التقليدية للتهيج الموضعي، السمية للجرعة الواحدة أو الجرعات المتكررة، السمية الجينية، السمية على التكاثر.

تفاصيل صيدلانية

قائمة السواغ: المكونات غير الفعالة في الجل الفموي هي جليسرين، ماء نقي، بروبلين جلايكول، صوديوم سي إم سي، محلول سوربيتول ٧٠% غير متبلور، حمض الستريك، فوسفات ثنائية الصوديوم، سكرين الصوديوم، نكهة الموز ونكهة البرتقال.

عمر التخزين: لاحظ تاريخ إنتهاء الصلاحية المدون على العبوة الخارجية.
الإحتياطات الخاصة بالتخزين: يحفظ في درجة حرارة أقل من ٣٠ درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن متناول أيدي الأطفال.

طبيعة محتويات العبوة: ميكوزول متوفر على شكل جل فموي ٢%. هذا الجل الفموي يأتي بأنابيب ٤٠ غم ومزود بملعقة قياس ٥ مل (تقابل ١٢٤ ملغ من الميكونازول).

تعليمات التداول والإستخدام: الجل الفموي: لفتح الأنبوب، فك الغطاء ثم اثقب ختم الأنبوب بواسطة الدبوس الموجود على الطرف العلوي للغطاء.

انتاج: شركة جرش للصناعات الدوائية. عمان – الأردن.

صورة, عبوة, ميكوزول, Micozole
صورة: عبوة ميكوزول Micozole
رابط مختصر:

رأي واحد حول “ميكوزول – Micozole | للعلاج والوقاية من داء المبيّضات”

أضف تعليق